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索马鲁肽(司马鲁肽)(semaglutide)的作用机制和药理作用

admin
2023-06-25 93

作用机制

索马鲁肽(司马鲁肽)是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂2型糖尿病:胰高血糖素(如GLP-1)可增强胰腺β细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素,抑制胰高血糖素分泌异常升高,减缓胃排空体重管理:胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是食欲和热量摄入的生理调节器,GLP-1受体存在于大脑中参与食欲调节的几个区域吸收注射

生物利用度:89%

血浆峰值时间:1-3天

稳态血浆浓度

65 纳克/毫升(0.5 毫克/周);123 纳克/毫升(1 毫克/周);在腹部、大腿或上臂进行皮下注射使用索马鲁肽(司马鲁肽)(semaglutide)可实现类似的

暴露

Wegovy: 75 纳摩尔/升;剂量高达2.4毫克/周按比例增加

口服

绝对生物利用度:0.4-1%

血浆峰值时间:1 小时

稳态血浆浓度:6.7纳摩尔/升(7毫克/天);14.6 纳摩尔/升 (14 毫克/天)

稳态:4-5周

表观分布容积(Vd): 12.5 升(注射);8 升(口服)

蛋白结合:>99%(与血浆白蛋白结合)

代谢

主要途径:肽骨架的蛋白质裂解和脂肪酸侧链的顺序β氧化

排泄

半衰期: 约1 周

清除率:0.05升/小时(注射);0.04 升/小时 (口服)


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